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GPCRs
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2025-12-18
促进GTP释放的选择性激动剂可延长阿片类镇痛药的疗效
本研究首次展示了G蛋白偶联受体（GPCRs）在激动剂作用下，不仅能促进GTP结合，还能促进GTP释放。研究人员在μ阿片受体（MOR）中发现了两种优先促进GTP释放的激动剂（muzepan1和muzepan2）。在小鼠实验中，这些选择性激动剂在增强和延长吗啡和芬太尼镇痛效果的同时，并未增强芬太尼的呼吸和心脏抑制作用，为区分阿片类药物的多重生理反应开辟了新途径。
2025-12-18
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